Движение к совершенству

Ирина Дмитриева

ОТ ЗЕЛЕНОГО ЛИСТА К СЛОЖНОЙ ФОРМУЛЕ
С древности люди использовали растения, в которых содержались различные вещества, уменьшающие воспаление,
снимающие боль, эффективные при ознобе, лихорадке. Чаще всего это были ива, таволга, малина, клевер, некоторые фрукты и овощи, содержащие салициловую кислоту. И если поначалу наши предки просто употребляли в пищу их плоды и листья, то со
временем стало понятно, что отвары корней, коры и зеленой части этих растений действуют лучше.
Известно, что еще Гиппократ, живший в VI веке до н.э., рекомендовал пациентам отвар коры ивы как жаропонижающее,
противовоспалительное и обезболивающее средство. В 1828 году немецкому химику Бюхнеру удалось выделить из ивовой коры вещество, которое он назвал салицин, а позже из него была получена чистая салициловая кислота. И то, и другое вещество
пытались использовать в медицинских целях, ведь их противовоспалительные свойства не вызывали сомнений, но широкого применения они не получили. Дело в том, что и салицин, и салициловая кислота вызывали сильное раздражение слизистой
полости рта, глотки, желудка, и, кроме того, их прием практически всегда сопровождался рвотой из-за сильного специфического вкуса.
Многие ученые пытались найти такую химическую формулу, которая бы сохраняла все терапевтические свойства этого вещества, но уменьшала побочные эффекты. Это удалось сделать Феликсу Хоффману в 1893 году, который, по официальной версии, искал средство, способное помочь его отцу, страдающему ревматизмом.
Аспирин – так было названо это вещество – не вызывал болей в желудке и обладал вполне сносным вкусом.

 ПРОБЛЕМЫ БЕЗОПАСНОСТИ
Широкое применение первого представителя НПВП позволило очень быстро выявить его главный недостаток негативное влияние на слизистую ЖКТ при длительном приеме. Более того, все другие многочисленные препараты, синтезированные впоследствии, относящиеся к этой группе, имели тот же недостаток. Возникновение эрозий и язв на слизистой желудка обусловлено тем, что НПВП блокируют циклооксигеназу, фермент, ответственный за синтез простагландинов, которые, с одной стороны, являются медиаторами боли и воспаления, а с другой, осуществляют защитную функцию в слизистой пищеварительного тракта. Именно простагландины снижают секрецию соляной кислоты клетками желудка, улучшают микроциркуляцию в слизистой, обеспечивают нормальную толщину защитного слизистого слоя, стимулируют секрецию бикарбонатов. Подавляя воспаление, борясь с болью, снижая повышенную температуру, НПВП одновременно оставляют слизистую желудка без защиты от воздействия повреждающих факторов.

 ЗАЩИТА ЕСТЬ, ВОСПАЛЕНИЯ – НЕТ
Компания «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.» нашла интересное решение данной проблемы. Новый препарат Найзилат (амтолметин гуацил) является неселективным ингибитором циклооксигеназы, обладающим всеми лечебными свойствами, присущими своей группе, но при этом он оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка.
Дело в том, что амтолметин гуацил стимулирует рецепторы капсаицина в стенках ЖКТ. Это вызывает высвобождение особого гастроинтестинального пептида и локальное увеличение продукции оксида азота в слизистой оболочке желудка. В ЖКТ оксид азота реализуется как мощный защитный фактор:
• стимулирует секрецию слизи;
• улучшает микроциркуляцию в слизистой оболочке желудка;
• снижает секрецию соляной кислоты;
• способствует заживлению повреждений¹.
Установлено, что амтолметин гуацил (Найзилат) действует как антиоксидант², что следует расценивать как дополнительный фактор защиты ЖКТ.
Таким образом, Найзилат, обладая всеми преимуществами неселективных НПВП – хорошим обезболивающим и  противовоспалительным эффектами, имеет высокий уровень безопасности.
При его использовании частота развития побочных эффектов со стороны ЖКТ значительно снижена.

---

 1. Ивашкин В.Т., Драпкина О.М. Клиническое значение оксида азота и белков теплового шока. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2011.
2. Kirkova M, Kesiova M, Konstantinova S et al. In vivo effects of amtolmetin guacyl on lipid peroxidation and antioxidant defence systems in different models of gastrointestinal injury. Autonomic & Autacoid Pharmacol 2007; 27: 63–70.