Обезболивающие: всегда актуально

Полина Литвиненко, клинический фармаколог

Основные препараты для облегчения боли

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС).

НПВС – востребованная группа лекарственных препаратов, обладающая сразу тремя фармакологическими эффектами: обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим. Их действие связано с блокадой специфического фермента – циклооксигеназы (ЦОГ), отвечающего за метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простаноидов. Два изофермента ЦОГ выполняют разные функции: ЦОГ-1 ответственна за физиологические функции многих клеток, ЦОГ-2 реализует процессы иммунного ответа и воспаления. Именно блокада активности ЦОГ-2 является ключевым механизмом действия НПВС, а часть их побочных эффектов (эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, провокация бронхоспазма, склонность к кровотечениям) связаны со снижением активности ЦОГ-1.

Ряд препаратов обладают отдельными преимуществами. В соответствии с современными клиническими рекомендациями со стороны безопасности для желудочно-кишечного тракта преимуществом обладает целекоксиб – он имеет наименьший риск развития желудочно-кишечных кровотечений и язв, а также эторикоксиб, ацеклофенак, нимесулид и мелоксикам – они реже вызывают диспепсию и бессимптомные язвы по сравнению с нелективными НПВС. Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы следует рассматривать как свойственные всем препаратам группы НПВС. При этом напроксен и целекоксиб в меньшей степени способствуют дестабилизации течения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. 

Парацетамол

ЛП центрального типа действия, обладающий обезболивающим и жаропонижающим эффектом. В отличие от НПВС не обладает такими нежелательными эффектами, как эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нефротоксичность, гематотоксичность. В целом препарат хорошо переносится и считается одним из самых безопасных анальгетиков-антипиретиков. Серьезная возможная нежелательная реакция при приеме парацетамола – гепатотоксичность при больших дозах, связанная с увеличением количества токсичного метаболита, разрушающего печеночные клетки.

Спазмолитики

ЛП, расслабляющие гладкую мускулатуру внутренних органов. Они применяются при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и мочеполовой системы, при которых болевой синдром обусловлен именно спазмом гладкой мускулатуры. Основные показания к применению: кишечная, почечная, желчная колики, а также в составе комплексной терапии при холециститах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдроме раздраженного кишечника. Спазмолитики отличаются друг от друга как механизмом действия, так и селективностью.

Нейротропные спазмолитики – к ним относятся М-холиноблокаторы (платифиллин, гиосцина бутилбромид). В связи с блокадой мускариновых холинорецепторов блокируют передачу импульсов с постганглионарных холинергических нейронов на иннервируемые ими эффекторные органы и не только расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов, но и снижают их секреторную активность (провоцируя сухость во рту и кожных покровов). Кроме того, они снижают артериальное давление (АД) за счет расширения кровеносных сосудов, провоцируя тахикардию. Имеют наиболее широкий круг показаний к применению среди всех спазмолитиков. Гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, может быть рекомендован в рамках фармацевтического консультирования в форме для приема внутрь и ректальных свеч. 

Миотропные спазмолитики уменьшают мышечный тонус путем прямого воздействия на гладкомышечные клетки: за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (дротаверин, папаверин), блокады/уменьшения проницаемости кальциевых и иных каналов (пинаверия бромид, мебеверин –
в т. ч. с участием иных механизмов). По сравнению с нейротропными препаратами они обладают лучшей переносимостью и, как правило, реже вызывают побочные эффекты. Высокой селективностью в отношении желудочно-кишечного тракта обладают тримебутин, мебеверин и пинаверия бромид, в отношении желчевыводящих путей –
гимекромон (относится к препаратам желчегонного действия со спазмолитическим эффектом).

Миорелаксанты 

ЛП, блокирующие передачу нервно-мышечного импульса и тем самым приводящие к расслаблению скелетной мускулатуры. Часть из них – препараты периферического действия – предназначены для применения исключительно в практике анестезиологов (суксаметония хлорид, пипекурония бромид, рокурония бромид и др.). А вот в лечении скелетно-мышечной боли, которая обычно сопровождается повышенным тонусом (гипертонусом) мышц, нашли применение миорелаксанты центрального действия (толперизон, тизанидин, баклофен). При совместном применении с НПВС они способны усиливать анальгетическое действие обезболивающих. Наиболее частые побочные эффекты миорелаксантов: сонливость, снижение концентрации внимания, головокружение, слабость, нарушение координации движений, а также снижение АД. Все они относятся к препаратам рецептурного отпуска и могут отпускаться только при наличии соответствующих показаний и назначения врача.